五款藥物改善人類生活

    現(xiàn)代醫(yī)學的核心是化學家研制出來的各種救命藥。8月11日,美國化學會期刊《化學與工程新聞》在紀念學會成立100周年的特輯中,列出了過去百年間出現(xiàn)的5款里程碑式的藥物,這些藥物改變了醫(yī)學實踐、藥物發(fā)現(xiàn)科學和社會面貌。

青霉素:挽救了數(shù)百萬人的生命

青霉素是最早的抗生素之一,自其面世以來,挽救了數(shù)百萬人的生命。

1928年,英國細菌學家、生物化學家和微生物學家亞歷山大·弗萊明在發(fā)霉的培養(yǎng)皿中發(fā)現(xiàn)了這種藥物。11年后,牛津大學的霍華德·沃爾特·弗洛里和恩斯特·錢恩在小鼠身上證實了青霉素的殺菌特性,并在人體上開展試驗。1941年,英國牛津市的一名警察成為第一個接受青霉素治療的人,不過他最終死于抗生素供應不足。

1945年,弗萊明、錢恩、弗洛里3人因青霉素的發(fā)現(xiàn)、研究與改進并成功用于醫(yī)治病人,共同獲得了諾貝爾生理或醫(yī)學獎。

時至今日,盡管科學家已開發(fā)出許多其他抗生素,但青霉素仍然是世界上最常用的抗生素之一。

氯丙嗪:直接治療精神疾病

氯丙嗪是首批直接治療精神疾病的藥物之一。1950年12月,法國羅納·普朗克化工集團的化學家首次合成出氯丙嗪。那時針對精神分裂癥等精神病的治療不僅無效,而且往往伴隨著風險。

但氯丙嗪的研制初衷并非是為了治療精神疾病。1952年1月,法國醫(yī)生亨利·拉博里說服同事給一名24歲的精神病患者服用氯丙嗪和其他幾種藥物。經(jīng)過3周治療,該患者成功恢復到可以出院的程度。

此后,世界各地很多精神病患者開始使用氯丙嗪進行治療。史密斯·克萊恩和法蘭蘇公司(葛蘭素史克公司前身)購買了在北美銷售這種藥物的權(quán)利。氯丙嗪于1954年獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準,成為最成功的新藥之一,在一年內(nèi)為該公司賺得1000萬美元。

盡管后來出現(xiàn)了一些新的抗精神病藥物,但氯丙嗪至今仍在使用。它的成功證明了精神病可以用化學方法治療,開創(chuàng)了精神藥理學的新時代,并永遠改變了精神病學的實踐。

口服避孕藥:賦予婦女計劃生育的權(quán)力

口服避孕藥被譽為影響人類進程的重要發(fā)現(xiàn)。

在上世紀20年代,科學家就已經(jīng)知道給動物注射黃體酮等生殖激素可以防止其懷孕,但直接使用黃體酮作為藥物卻面臨多重挑戰(zhàn),因為黃體酮必須大量注射或口服才能在人體內(nèi)產(chǎn)生效果。

1951年,化學家卡爾·杰拉西、路易斯·米拉蒙特斯和喬治·羅森克蘭茲合成出首個黃體酮類似物炔諾酮,它在低劑量下口服也有效,為開發(fā)口服避孕藥打開了大門。一年后,化學家弗朗克·科爾頓合成出了一種類似的化合物異炔諾酮。

1957年,美國FDA批準了首款由炔諾酮和美雌醇組合而成的Enovid治療月經(jīng)失常,并于1960年首次批準它成為口服避孕藥,它賦予了婦女計劃生育的權(quán)力。

抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物:將致命疾病變?yōu)榭煽芈圆?/p>

替諾福韋阿拉芬酰胺、恩曲替濱和多盧替格拉韋是30多種治療艾滋病的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法(ART)藥物中的3種。ART已將艾滋病從可怕的致命疾病變成了可控的慢性病。

ART的成功要歸功于學術(shù)界、政府和工業(yè)界無數(shù)研究人員的努力。上世紀80年代,艾滋病被發(fā)現(xiàn),讓人“聞之色變”。1987年,美國FDA批準了首款抗病毒藥物齊多夫定,為人類抗擊艾滋病病毒提供了第一個武器。它通過抑制病毒的逆轉(zhuǎn)錄酶來阻止病毒復制。

科學家意識到,為控制艾滋病病毒,需要靶向病毒復制周期的多個階段。1995年,F(xiàn)DA批準了第一種治療艾滋病病毒的蛋白酶抑制劑沙奎那韋。第二年,醫(yī)生報告稱,接受雞尾酒療法的患者體內(nèi)的艾滋病病毒水平迅速降低到無法檢測到的水平。1996—1999年間,美國和歐洲的艾滋病死亡率下降了50%以上。

自那以后,更多抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物接踵而至,且副作用越來越小?,F(xiàn)在,醫(yī)生在確診感染艾滋病病毒后立即開始抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療,不僅可以降低發(fā)病率和死亡率,還可以減少病毒傳播的機會。感染風險高的人也可以服用這些藥物作為預防。

伊馬替尼:打開癌癥精準治療的大門

癌癥的特征是一組異常細胞不受控制地生長和擴散。靶向療法徹底改變了癌癥的治療,可以提高患者的生存率,改善生活質(zhì)量。

伊馬替尼(格列衛(wèi))就是這樣一種療法。它是首批設(shè)計用于靶向?qū)е掳┌Y的特定基因突變的精準療法之一,通過選擇性地瞄準參與癌細胞生長的特定分子來抑制癌細胞的生長。

2001年,F(xiàn)DA首次批準伊馬替尼用于治療慢性粒細胞白血?。–ML),結(jié)果表明,這一藥物展現(xiàn)出奇跡般的療效,將CML患者的5年生存率從30%提高到約90%,成功開啟了癌癥精準治療的新時代。

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